Ефекти мескалина се осећају око 1-2 сата након ингестије, трају 30-60 минута, а затим се распршују у паду које траје око 3-5 сати. Ефекти су слични другим психоделичним супстанцама, са посебно снажним визуелним искуствима. Ови ефекти укључују осећај увида, побољшање боја, визуелне илузије и халуцинације, еуфорију, узбуђење, повећану осетљивост на додир, синестезију, стање сна и повећање духовног и мистичног размишљања до тачке потпуног мистичног искуства.
Неки од физичких ефеката укључују смањење апетита, измењену перцепцију времена и стварности, проширење зеница, дрхтање, нагон за мокрењем и немир.
Археолошка ископавања на југу САД, Мексику и Перуу потврђују церемонијалну употребу кактуса који садрже мескалин више од 6000 година. Мескалин је уобичајена супстанца у разним кактусима, углавном се налази у пејот и Сан Педро кактусима.
